Diferenças entre Sildenafil Gel Oral 100 mg e comprimidos

As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão.

Como funciona

O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do ritonavir. Com base nestes resultados farmacocinéticos, a coadministração de sildenafil com ritonavir não é aconselhada e, em circunstância alguma, deverá a dose máxima de sildenafil exceder 25 mg em 48 horas. A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil. O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do saquinavir. É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos.

2. Citrato de sildenafila 20 mg

Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC). Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis. O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina, lacidipina), digoxina e varfarina. Interacções: A coadministração de bosentano 125 mg duas vezes ao dia (estado estacionário) com sildenafil 80 mg três vezes ao dia (no estado estacionário), administrados concomitantemente durante 6 dias, em voluntários saudáveis, resultou numa diminuição de 63% na AUC do sildenafil e num aumento de 50% na AUC do bosentano. Recomenda-se precaução no caso de coadministração. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vitro: O metabolismo de sildenafil é mediado principalmente pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via de menor importância) do citocromo P450 (CYP). Por conseguinte, os inibidores destas isoenzimas podem diminuir a depuração do sildenafil. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina). Embora não se tenha observado um aumento da incidência de acontecimentos adversos nestes doentes quando o sildenafil foi administrado em concomitância com inibidores da CYP3A4, deve considerar-se a utilização de uma dose inicial de 25 mg. A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
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Os níveis plasmáticos de sildenafil após 24 horas ainda eram aproximadamente de 200 ng/ml em comparação com aproximadamente 5 ng/ml quando o sildenafil é administrado isoladamente.

Precisa de um médico?

As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. Interacções: A coadministração de bosentano 125 mg duas vezes ao dia (estado estacionário) com sildenafil 80 mg três vezes ao dia (no estado estacionário), administrados concomitantemente durante 6 dias, em voluntários saudáveis, resultou numa diminuição de 63% na AUC do sildenafil e num aumento de 50% na AUC do bosentano. Recomenda-se precaução no caso de coadministração. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vitro: O metabolismo de sildenafil é mediado principalmente pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via de menor importância) do citocromo P450 (CYP). Por conseguinte, os inibidores destas isoenzimas podem diminuir a depuração do sildenafil.

Disfunção erétil

Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina). Embora não se tenha observado um aumento da incidência de acontecimentos adversos nestes doentes quando o sildenafil foi administrado em concomitância com inibidores da CYP3A4, deve considerar-se a utilização de uma dose inicial de 25 mg. A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil. Os níveis plasmáticos de sildenafil após 24 horas ainda eram aproximadamente de 200 ng/ml em comparação com aproximadamente 5 ng/ml quando o sildenafil é administrado isoladamente. Estes resultados são consistentes com os efeitos marcados do ritonavir sobre uma ampla gama de substratos do P450. Estes resultados são consistentes com os efeitos marcados do ritonavir sobre uma ampla gama de substratos do P450. O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do ritonavir. Com base nestes resultados farmacocinéticos, a coadministração de sildenafil com ritonavir não é aconselhada e, em circunstância alguma, deverá a dose máxima de sildenafil exceder 25 mg em 48 horas. A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil.

• O efeito do gel oral costuma surgir entre 15 a 30 minutos após a toma, mais cedo do que a forma em comprimido.
• Recomenda-se aplicar o conteúdo do envelope diretamente na língua ou no interior da bochecha, sem ingerir água de imediato.
• A absorção pela mucosa oral evita parte do metabolismo hepático, o que pode aumentar a biodisponibilidade do fármaco.
• Não deve ser utilizado mais do que uma vez por dia, independentemente da formulação.
• A toma deve ser planeada cerca de uma hora antes da atividade sexual, embora a janela de eficácia possa variar.

O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do saquinavir. É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos. Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC). Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis.

O que pode reduzir o efeito do sildenafil

Interacções: Sildenafil: No estado estacio nário, a exposição ao sildenafil 20 mg três vezes por dia aumentou 15% com a administração concomitante de macitentano 10 mg uma vez por dia. O sildenafil, um substrato do CYP3A4, não afetou a farmacocinética do macitentano, embora tenha preco medicamento sildenafil ocorrido uma redução de 15% da exposição ao metabólito activo do macitentano. Estas alterações não são consideradas clinicamente relevantes. Num estudo controlado com placebo em doentes com HAP, foram demonstradas a eficácia e a segurança do macitentano em combinação com o sildenafil. Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina,lacidipina), digoxina e varfarina.

Uso recreacional

Adicionalmente não houve qualquer efeito clinicamente significativo da ivabradina sobre a farmacocinética da sinvastatina, amlodipina, lacidipina, sobre a farmacocinética e farmacodinâmica da digoxina e da varfarina e sobre a farmacodinâmica do ácido acetilsalicílico. Interacções: Uma dose única de 100 mg de sildenafil administrada a indivíduos com hipertensão essencial não tem qualquer efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da amlodipina. Quando a amlodipina e o sildenafil foram utilizados em associação, cada um dos agentes exerceu de forma independente o seu efeito hipotensor. Interacções: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina, lacidipina), digoxina e varfarina. Interacções: Sildenafil: No estado estacio nário, a exposição ao sildenafil 20 mg três vezes por dia aumentou 15% com a administração concomitante de macitentano 10 mg uma vez por dia. O sildenafil, um substrato do CYP3A4, não afetou a farmacocinética do macitentano, embora tenha preco medicamento sildenafil ocorrido uma redução de 15% da exposição ao metabólito activo do macitentano. Estas alterações não são consideradas clinicamente relevantes. Num estudo controlado com placebo em doentes com HAP, foram demonstradas a eficácia e a segurança do macitentano em combinação com o sildenafil. Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina,lacidipina), digoxina e varfarina. Adicionalmente não houve qualquer efeito clinicamente significativo da ivabradina sobre a farmacocinética da sinvastatina, amlodipina, lacidipina, sobre a farmacocinética e farmacodinâmica da digoxina e da varfarina e sobre a farmacodinâmica do ácido acetilsalicílico.

• O sildenafil gel oral 100 mg é uma formulação de ação rápida, pensada para ser absorvida diretamente pela mucosa oral.
• Em Portugal, este medicamento exige receita médica, não estando disponível para venda livre nas farmácias.
• A dose de 100 mg é a mais elevada habitualmente indicada, devendo ser reservada para situações de disfunção erétil mais acentuada.
• A administração em gel facilita a deglutição em doentes que tenham dificuldade em tomar comprimidos.

Interacções: Uma dose única de 100 mg de sildenafil administrada a indivíduos com hipertensão essencial não tem qualquer efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da amlodipina. Quando a amlodipina e o sildenafil foram utilizados em associação, cada um dos agentes exerceu de forma independente o seu efeito hipotensor. Interacções: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial.

Informação chave	Detalhe para o doente	Relevância
Modo de administração	Aplicar o gel diretamente na boca, sem água	Essencial para eficácia
Tempo de espera	Aguardar 30 a 60 minutos antes da relação	Garantir efeito adequado
Dose máxima diária	Não tomar mais de uma saqueta por dia	Evitar sobredosagem
Procura de ajuda médica	Ereção com duração superior a 4 horas	Risco de priapismo
Consulta médica prévia	Avaliar função cardiovascular antes da toma	Segurança do tratamento

Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil).

Posologia do citrato de sildenafila

Efeito colaterais graves

Interacções: Efeitos do lesinurad noutros medicamentos: Substratos CYP3A: Uma indução ligeira a moderada do CYP3A pelo lesinurad pode reduzir as exposições plasmáticas dos medicamentos administrados concomitantemente que sejam substratos sensíveis do CYP3A. Em estudos de interação realizados com Lesinurad em indivíduos saudáveis e substratos CYP3A, o lesinurad reduziu as concentrações plasmáticas de sildenafil e amlodipina. Interacções: interações que resultam numa contraindicação de utilização concomitante: A administração concomitante de Nitroglicerina com outros vasodilatadores (p.ex. inibidores da PDE5 como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) pode potenciar o efeito de diminuição da pressão arterial de Nitroglicerina. Interacções: Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não se encontrou evidência do efeito da azitromicina (500 mg/dia durante 3 dias) na AUC e Cmáx de sildenafil ou do seu principal metabólito em circulação.

Mecanismo de ação

Testes ortostáticos positivos foram apenas ligeiramente mais frequentes durante a administração concomitante; contudo, não ocorreu ortostase sintomática nem tonturas. Os doentes a tomar inibidores da PDE -5 concomitantemente com silodosina devem ser monitorizados para detecção de possíveis reações adversas. Interacções: interações que requerem precauções: Inibidores PDE5 incluindo sildenafil: A adição de uma única dose de sildenafil a Sacubitril / Valsartan no estado estacionário em doentes com hipertensão foi associada a uma redução significativamente superior da pressão arterial comparativamente à administração de Sacubitril / Valsartan isoladamente.

Prevenção do murchamento das plantas

Interacções: A Cmax e a AUC do sildenafil aumentaram aproximadamente duas vezes em indivíduos saudáveis após uma dose oral de 50 mg, administrada concomitantemente com 500 mg de ciprofloxacina. Devem-se considerar os riscos e os benefícios aquando da prescrição conjunta de ciprofloxacina com sildenafil.

Possíveis efeitos colaterais

Deve ser considerada a redução da dose de sildenafil, tadalafil e vardenafil quando estes fármacos são administrados concomitantemente com a claritromicina. Interacções: O uso concomitante de outros vasodilatadores (por exemplo, sildenafil) não está extensivamente estudado. Os dados disponíveis sugerem efeitos adicionais na circulação central, pressão arterial pulmonar e desempenho ventricular direito. O uso concomitante de óxido nítrico inalado e outros vasodilatadores com ação sobre os sistemas da guanosina monofosfato cíclica (cGMP) ou adenosina monofosfato cíclica (cAMP) deve ser cuidadosamente avaliado. Existe um maior risco de formação de meta-hemoglobina se fármacos com uma tendência conhecida para aumentarem as concentrações de meta-hemoglobina forem administrados concomitantemente com óxido nítrico (por exemplo, os alquilnitratos e as sulfonamidas).

Fenômeno de Raynaud

Portanto, as substâncias que, reconhecidamente, causam um aumento dos níveis de meta -hemoglobina, devem ser utilizadas com precaução durante a terapêutica com óxido nítrico inalado. Interacções: Não foram observadas interações com salbutamol inalado, formoterol, budesonida, montelucaste oral, digoxina, varfarina, sildenafil e midazolam. Interacções: Inibidores da fosfodiesterase tipo 5 ( PDE -5): Observaram-se interações farmacodinâmicas mínimas entre silodosina e as doses máximas de sildenafil ou tadalafil. Num estudo controlado com placebo em 24 indivíduos com idade entre os 45 e 78 anos medicados com silodosina, a administração concomitante de sildenafil 100 mg ou de tadalafil 20 mg não induziu diminuições médias clinicamente significativas da tensão arterial sistólica ou diastólica, avaliadas por testes ortostáticos (em pé versus supinação). Nos indivíduos com mais de 65 anos, as diminuições médias em diversos pontos de tempo variaram entre 5 e 15 mmHg (sistólica) e 0 e 10 mmHg (diastólica). Interacções: Sildenafil, tadalafil e vardenafil cada um destes inibidores da fosfodiesterase é metabolizado, pelo menos em parte, pela CYP3A, e a CYP3A pode ser inibida pela claritromicina quando administrada concomitantemente.

• O consumo de álcool pode reduzir a eficácia do sildenafil e aumentar o risco de efeitos adversos cardiovasculares.
• Uma refeição muito rica em gorduras pode atrasar a absorção do gel, embora em menor grau do que nos comprimidos.
• Recomenda-se evitar sumo de toranja durante o tratamento, pois interfere com o metabolismo do fármaco.
• A toma com outros medicamentos para a hipertensão arterial deve ser monitorizada, dado o potencial efeito aditivo na pressão.

A administração sildenafil 50 mg comprar online concomitante de claritromicina com sildenafil, tadalafil ou vardenafil resultaria provavelmente numa exposição aumentada ao inibidor da fosfodiesterase. Deve ser considerada a redução da dose de sildenafil, tadalafil e vardenafil quando estes fármacos são administrados concomitantemente com a claritromicina. Interacções: O uso concomitante de outros vasodilatadores (por exemplo, sildenafil) não está extensivamente estudado. Os dados disponíveis sugerem efeitos adicionais na circulação central, pressão arterial pulmonar e desempenho ventricular direito. O uso concomitante de óxido nítrico inalado e outros vasodilatadores com ação sobre os sistemas da guanosina monofosfato cíclica (cGMP) ou adenosina monofosfato cíclica (cAMP) deve ser cuidadosamente avaliado. Existe um maior risco de formação de meta-hemoglobina se fármacos com uma tendência conhecida para aumentarem as concentrações de meta-hemoglobina forem administrados concomitantemente com óxido nítrico (por exemplo, os alquilnitratos e as sulfonamidas). Portanto, as substâncias que, reconhecidamente, causam um aumento dos níveis de meta -hemoglobina, devem ser utilizadas com precaução durante a terapêutica com óxido nítrico inalado. Interacções: Não foram observadas interações com salbutamol inalado, formoterol, budesonida, montelucaste oral, digoxina, varfarina, sildenafil e midazolam. Interacções: Inibidores da fosfodiesterase tipo 5 ( PDE -5): Observaram-se interações farmacodinâmicas mínimas entre silodosina e as doses máximas de sildenafil ou tadalafil. Num estudo controlado com placebo em 24 indivíduos com idade entre os 45 e 78 anos medicados com silodosina, a administração concomitante de sildenafil 100 mg ou de tadalafil 20 mg não induziu diminuições médias clinicamente significativas da tensão arterial sistólica ou diastólica, avaliadas por testes ortostáticos (em pé versus supinação).

Parâmetro	Condição recomendada	Observação
Temperatura de armazenamento	Não superior a 30 °C	Evitar calor excessivo
Humidade	Manter em local seco	Proteger da humidade
Luz	Manter na embalagem original	Proteger da luz direta
Prazo de validade	24 meses após fabrico	Verificar data na embalagem
Após abertura da saqueta	Utilizar de imediato	Não armazenar restos

Nos indivíduos com mais de 65 anos, as diminuições médias em diversos pontos de tempo variaram entre 5 e 15 mmHg (sistólica) e 0 e 10 mmHg (diastólica).

• O sildenafil gel oral não é indicado para mulheres, nem para o tratamento de outras condições além da disfunção erétil.
• Em homens com problemas cardíacos prévios, é essencial uma avaliação médica antes de iniciar qualquer tratamento.
• A condição psicológica, como ansiedade de desempenho, pode influenciar a resposta ao fármaco, mesmo com a dose correta.
• A utilização recreativa do sildenafil em jovens saudáveis é desaconselhada, pois não aumenta o desejo sexual nem melhora o desempenho em indivíduos sem disfunção.

Testes ortostáticos positivos foram apenas ligeiramente mais frequentes durante a administração concomitante; contudo, não ocorreu ortostase sintomática nem tonturas.

Usos médicos

Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). Interacções: Efeitos do lesinurad noutros medicamentos: Substratos CYP3A: Uma indução ligeira a moderada do CYP3A pelo lesinurad pode reduzir as exposições plasmáticas dos medicamentos administrados concomitantemente que sejam substratos sensíveis do CYP3A. Em estudos de interação realizados com Lesinurad em indivíduos saudáveis e substratos CYP3A, o lesinurad reduziu as concentrações plasmáticas de sildenafil e amlodipina. Interacções: interações que resultam numa contraindicação de utilização concomitante: A administração concomitante de Nitroglicerina com outros vasodilatadores (p.ex. inibidores da PDE5 como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) pode potenciar o efeito de diminuição da pressão arterial de Nitroglicerina.

Citrato de Sildenafil

Interacções: Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não se encontrou evidência do efeito da azitromicina (500 mg/dia durante 3 dias) na AUC e Cmáx de sildenafil ou do seu principal metabólito em circulação. Interacções: A Cmax e a AUC do sildenafil aumentaram aproximadamente duas vezes em indivíduos saudáveis após uma dose oral de 50 mg, administrada concomitantemente com 500 mg de ciprofloxacina. Devem-se considerar os riscos e os benefícios aquando da prescrição conjunta de ciprofloxacina com sildenafil. Interacções: Sildenafil, tadalafil e vardenafil cada um destes inibidores da fosfodiesterase é metabolizado, pelo menos em parte, pela CYP3A, e a CYP3A pode ser inibida pela claritromicina quando administrada concomitantemente. A administração sildenafil 50 mg comprar online concomitante de claritromicina com sildenafil, tadalafil ou vardenafil resultaria provavelmente numa exposição aumentada ao inibidor da fosfodiesterase. Os doentes a tomar inibidores da PDE -5 concomitantemente com silodosina devem ser monitorizados para detecção de possíveis reações adversas.

Medicamento	Tipo de interação	Consequência	Recomendação
Nitratos (nitroglicerina)	Farmacodinâmica	Hipotensão grave	Contraindicação absoluta
Cetoconazol	Inibição do CYP3A4	Aumento dos níveis de sildenafil	Reduzir a dose
Ritonavir	Inibição do CYP3A4	Aumento acentuado dos níveis	Não usar 100 mg
Alfabloqueantes	Farmacodinâmica	Hipotensão ortostática	Usar com precaução
Rifampicina	Indução do CYP3A4	Redução da eficácia	Considerar dose maior

Interacções: interações que requerem precauções: Inibidores PDE5 incluindo sildenafil: A adição de uma única dose de sildenafil a Sacubitril / Valsartan no estado estacionário em doentes com hipertensão foi associada a uma redução significativamente superior da pressão arterial comparativamente à administração de Sacubitril / Valsartan isoladamente.